記者8日從中國科學(xué)院昆明植物研究所獲悉，該所天然藥物新藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)了中藥草果具有新型降糖活性成分，不但為新型降血糖先導(dǎo)分子的發(fā)現(xiàn)提供了化學(xué)和藥理學(xué)依據(jù)，還為拓寬草果的新用途提供了重要科學(xué)依據(jù)。
“糖尿病的臨床治療藥物主要包括胰島素類和口服降糖藥物，然而因低血糖風(fēng)險(xiǎn)和各種副作用，亟須研發(fā)結(jié)構(gòu)類型多樣、作用于不同靶標(biāo)的新型降血糖藥物。”中國科學(xué)院昆明植物研究所陳紀(jì)軍研究員介紹說。
草果為姜科豆蔻屬多年生草本植物草果的干燥成熟果實(shí)，是著名中藥和傳統(tǒng)香料，入藥具有燥濕溫中，截瘧和祛痰等功效。在天然源抗糖尿病藥物發(fā)掘中，陳紀(jì)軍研究組首次發(fā)現(xiàn)草果提取物能顯著降低小鼠空腹血糖和隨機(jī)血糖，且對小鼠攝食量、體重?zé)o明顯影響。
研究組以活性篩選和液相色譜質(zhì)譜分析為導(dǎo)向，圍繞與糖尿病密切相關(guān)的靶點(diǎn)α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶1B等，系統(tǒng)開展了草果降血糖活性成分研究，從活性部位發(fā)現(xiàn)了2,6-環(huán)氧二芳基庚烷、鏈狀二芳基庚烷、黃烷醇-脂肪醇雜合體、黃烷醇-單萜雜合體、黃烷醇二聚體等5類結(jié)構(gòu)類型多樣的化合物115個(gè)，其中新化合物66個(gè)，豐富了草果的化學(xué)成分。
他們還發(fā)現(xiàn)，草果含有的78個(gè)化合物對α-葡萄糖苷酶具有抑制活性，18個(gè)化合物對蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有抑制活性。而結(jié)構(gòu)新穎的黃烷醇-脂肪醇、單萜雜合體則是糖尿病靶標(biāo)雙重抑制劑。
系列研究成果先后在天然藥物研發(fā)領(lǐng)域《植物化學(xué)》《生物有機(jī)化學(xué)》等五種著名國際期刊上發(fā)表。